• EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）のチロシンキナーゼ活性を選択的に阻害します（in vitro）。
• 各受容体を介する下流へのシグナル伝達を阻害する結果、アポトーシスを誘導し、腫瘍細胞の増殖を抑制します。
• 細胞内のキナーゼドメインに作用します。

アントラサイクリン系薬剤、タキサン系薬剤、及びトラスツズマブによる化学療法で増悪、又は再発した患者に対する第Ⅲ相無作為化比較試験において、TTP（中央値）は、タイケルブとカペシタビン併用群36.9週、カペシタビン単独群19.7週（P＝0.00032、Log-rank検定）でした。

＜カペシタビン併用療法での成績＞
タイケルブとカペシタビンの併用による国内第Ⅰ/Ⅱ相臨床試験（EGF109749試験）において、調査例数6例中6例（100％）に臨床検査値異常を含む副作用が報告されました。その主なものは、疲労5例（83％）、下痢4例（67％）、瘙痒4例（67％）でした。

タイケルブとカペシタビンの併用による海外臨床試験（EGF100151試験）において、併用群198例中172例（87％）に臨床検査値異常を含む副作用が報告されました。その主なものは、下痢119例（60％）、手掌・足底発赤知覚不全症候群97例（49％）、悪心80例（40％）でした。

＜単独投与での成績 ^{注1、注2）} ＞
タイケルブの単独投与による国内臨床試験（EGF10020、EGF100642）において、調査例数88例中86例（98％）に臨床検査値異常を含む副作用が報告されました。その主なものは、下痢64例（73％）、発疹（ざ瘡様皮膚炎を含む）59例（67％）、口内炎31例（35％）でした。